Development of multi-drug resistance (MDR) bacteria in the past five decades have led to increasing research in search of a drug candidate to address this AMR issue. A fully synthetic broad-spectrum antibiotic, Iboxamycin, provides hope to treat both Gram-positive and Gram-negative bacteria via a bacteriostatic mechanism.
린코사마이드 그룹 항생제 comprising particularly of clindamycin is a safe common 항생 물질 available orally. It is a bacteriostatic agent and acts by binding to bacterial ribosomes. Lincomycin, the first 항생 물질 of this group was isolated from soil bacteria 스트렙토마이세스 링컨넨시스 1963년에 그람 양성에 대해 사용 박테리아.
Clindamycin, the semi-synthetic version of lincomycin has been in use for the last 50 years as an antibacterial (and antimalarial drug), particularly for the treatment of dental and bone infections. Because of its widespread use for about five decades, multiple resistance genes have now evolved, making clindamycin less effective against several bacteria in the community. Also, no other 항생 물질 in this group saw light of the day despite hard efforts in the past few decades.
연구자들은 최근에 그람 양성균과 그람 음성균 모두에 대해 매우 효과적인 것으로 밝혀진 새로운 린코사미드인 Iboxamycin(IBX)의 화학적 합성을 보고했습니다. 체외에서 과 생체내에서 animal studies. Through structure-based design and component-based synthesis, they developed a scaffold and linked that to the amino-octose residue of clindamycin. The result is Iboxamycin, an 항생 물질 which has been found to be exceptionally potent against a wide range of pathogenic bacteria in pre-clinical studies on mice. It targets wild-type and resistant bacteria and exhibits prolonged bacteriostatic effects following even brief exposure.
Development of this broad-spectrum 항생 물질 candidate is very significant in the current times, when commonly used 항생제 have increasingly lost shine due to evolution of multiple drug-resistance (MDR), caused mainly as a result of indiscriminate use of 항생제, 따라서 항생 물질 resistance a serious threat to global health.
또한, 각각 천연 및 반합성인 린코마이신 및 클린다마이신과 달리 새로 개발된 후보 Iboxamycin(IBX)은 완전 합성이므로 가용성이 천연 공급원에 완전히 의존하지 않을 수 있음을 암시하므로 산업적 생산이 용이하게 확장될 수 있습니다. 더 높은 요구 사항을 충족하기 위해. 또한 공정이 구성 요소 기반이므로 여러 유사체의 합성도 가능합니다. 그 효능과 안전성에 대한 추가 증거는 제약 산업이 참여하고 발명가로부터 특허권을 획득할 때만 가능한 임상 시험이 시작된 후에 사용할 수 있습니다.
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출처 :
- Mitcheltree, MJ, Pisipati, A., Syroegin, EA et al. 세균성 다제내성을 극복한 합성항생제 계열. 게시: 27년 2021월 2021일. 네이처(XNUMX). DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6
- Mason J., et al 2021. 강력한 항생제 후보인 Iboxamycin의 실용적인 그람 규모 합성. 제이엠. 화학 사회 2021, 143, 29, 11019–11025. 발행일: 15년 2021월 XNUMX일. DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 에서 사용 가능 링크
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