Scientists have discovered a safe and non-addictive synthetic bifunctional 마약 for relieving pain
오피오이드는 가장 효과적인 통증 완화를 제공합니다. 그러나 오피오이드 사용은 위기 지점에 도달했으며 특히 미국, 캐나다 및 영국을 비롯한 많은 국가에서 공중 보건에 큰 부담이 되고 있습니다. '오피오이드 위기'는 의사들이 오피오이드 기반 약물을 처방하기 시작한 90년대에 시작되었습니다. 통증 하이드로코돈, 옥시코돈, 모르핀, 펜타닐 및 기타 여러 가지와 같은 완화제를 더 높은 비율로 사용합니다. 결과적으로 처방된 수의 오피오이드가 현재 최고 수준에 이르러 높은 소비, 과다 복용 및 오피오이드 남용 장애를 초래합니다. 약물 과다 복용은 질병이 없는 젊은 사람들의 주요 사망 원인입니다. 이 약들은 고도로 중독성 행복감이 동반되기 때문입니다. 펜타닐 및 옥시코돈과 같은 가장 일반적인 처방 오피오이드 약물도 원하지 않는 많은 부작용을 일으킵니다.
과학자들은 대안을 찾고 있습니다 진통제 마약 which would be as effective as opioids in relieving 통증 그러나 불필요한 위험한 부작용과 중독 위험은 제외됩니다. 대안을 찾는 핵심 과제는 오피오이드가 뇌의 수용체 그룹에 결합하여 동시에 통증을 차단하고 중독을 유발하는 쾌감을 유발함으로써 작용한다는 것입니다. 에 발표된 연구에서 과학 병진 의학, 과학자 from USA and Japan set out to develop a chemical compound which will focus on two targets i.e. two specific opioid receptors in the brain. The first target is the “mu” opioid receptor (MOP) which traditional drugs bind to, making opioids so effective in relieving pain. The second target is nociception receptor (NOP) which blocks addiction and abuse related side effects of opioids which target MOP. All prescription opioid drugs known work only on the first target MOP and that it why they are addictive and show a range of side effects. If a drug can work on both these targets simultaneously that would solve the problem. The team discovered a novel chemical compound AT-121, which exhibits the required double therapeutic action, in an animal model of non-human primates or rhesus monkeys (Macaca mulatta). The study was conducted on 15 adult male and female rhesus monkeys. AT-121 suppresses addictive effects while producing morphine-like analgesic outcome for treatment of pain. The effect is similar to what the compound buprenorphine does for drug heroin. Lower risk of addiction was adjudged by a simple experiment in which the monkeys were given access to self-administer AT-121 by pressing a button, and they chose not to do so. This was in stark contrast to oxycodone, a conventional opioid drug, which animals would keep administering until they had to be stopped from overdosing. In this short-term experiment, monkeys did not show any signs of addiction.
약학적으로 AT-121은 두 가지 약물이 한 분자에 균형 있게 결합된 형태로 이중기능성 약물로 불리고 있다. AT-121은 모르핀과 유사한 수준의 효과적인 통증 완화 효과를 나타내었지만 모르핀보다 XNUMX배 낮은 투여량으로 나타났습니다. 이것은 이 약이 중독의 위험 없이 통증을 완화할 수 있었고 가려움증 및 치명적인 호흡기 영향과 같은 아편유사제 과다 복용으로 흔히 볼 수 있는 유해한 부작용을 제거할 수 있었기 때문에 중요한 발견입니다.
현재 연구는 인간과 밀접하게 관련된 종인 영장류 모델(원숭이)에서 수행되어 인간에서도 유사한 결과가 나올 확률이 더 높아 더욱 유망한 연구입니다. 따라서 AT-121과 같은 화합물은 잠재적으로 실행 가능한 오피오이드 대안입니다. 과학자들은 AT-121을 인간에서 평가하기 전에 안전성을 보장하기 위해 전임상 시험을 수행하려고 합니다. 약물은 또한 '표적을 벗어난 활동', 즉 뇌의 다른 영역이나 뇌 외부와 가능한 상호 작용에 대해 테스트해야 합니다. 이것은 다른 가능한 부작용을 결정하는 데 도움이 될 것입니다. 이 약은 통증 치료를 위한 안전한 대체 약물로서 큰 가능성을 보여줍니다. 사람에 대한 테스트에 성공하면 인명에 막대한 영향을 주어 의학적 부담을 줄이는 데 도움이 될 수 있습니다.
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출처
Ding H et al. 2018. 이기능성 노시셉틴 및 뮤 오피오이드 수용체 작용제는 비인간 영장류에서 오피오이드 부작용이 없는 진통제입니다. 과학 병진 의학. 10(456).
https://doi.org/10.1126/scitranslmed.aar3483
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